Заболевания молочной железы
Злокачественные опухоли
- Добрый день. В каком возрасте рекомендуется проходить маммографию?  Ответ...

- Здравствуйте. Скажите пожалуйста, какие факторы риска заболевания раком молочной железы? Ответ...

- Что лучше, маммография или УЗИ, для диагностики заболевания молочной железы. Какие преимущества и недостатки? Ответ...

Летромара: инструкция, показания к применению и побочное действие

Лекарственные препараты, летромара, способ применения и дозы летромары, побочное действие летромары


    

        


















Состав и форма выпуска: табл. 2,5 мг контурн. ячейк. уп. № 30. Летрозол 2,5 мг

    Фармакодинамика

    Противоопухолевое средство. Является нестероидным конкурентным ингибитором ароматазы - фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде. Фермент ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р 450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях (жировой, печени, скелетных мышцах), в том числе в тканях эстрогензависимых опухолей и способствует их регрессии. Снижает концентрацию естрогенов в системной циркуляции на 75-95%, максимальное снижение достигается через 48-78 часов. Летрозол - высокоспецифичный ингибитор активности ароматазы, не оказывает существенного влияния на синтез кортикостероидов в надпочечниках, синтез альдостерона, синтез гормонов щитовидной железы.

    Фармакокинетика

    Летрозол быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта после приема внутрь. Пища в незначительной степени замедляет скорость всасывания, однако степень абсорбции при этом не изменяется. Биодоступность - 99,9%. Около 60% препарата связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином), концентрация в эритроцитах составляет 80% от его уровня в плазме крови. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. При длительном лечении кумуляции не происходит. Метаболизируется с участием изоферментов цитохрома Р 450 - CYP 3А4, который метаболизирует летрозол с образованием неактивного карбинолового метаболита и CYP 2А6, который образует тот же метаболит и его кетоновый аналог. Неактивные метаболиты далее метаболизируются путем образования глюкуроновых коньюгатов. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (около 90%), а также с фекалиями. Не менее 75% введенной дозы экскретируется с мочой в виде глюкуронида карбинолового метаболита, около 9% в виде двух неустановленных метаболитов и около 6% в виде неизмененного летрозола. Т1/2 - 48 ч. После ежедневного применения 2,5 мг препарата равновесная концентрация летрозола достигается в пределах от 2 до 6 недель, при этом она примерно в 7 раз выше, чем после однократного приема той же дозы.

    Показания к применению летромары

    Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или искусственно вызванной), в том числе после предварительной терапии антиэстрогенами. При локализированном гормонпозитивном раке молочной железы у женщин в постменопаузе после хирургического или комплексного лечения с адьювантной целью.

    Способ применения и дозы летромары

    Внутрь, независимо от приема пищи, по 2,5 мг в сутки ежедневно. Лечение должно продолжаться 5 лет, или пока не наступит рецидив заболевания. Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

    Побочное действие летромары

    Нервная система: головная боль, головокружение, общая слабость, мышечно-скелетные боли.
    Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диспепсия, анорексия, иногда булимия, запор.
    Мочеполовая система: периферические отеки, анасарка, вагинальные кровянистые выделения, вагинальные кровотечения.
    Дерматологические реакции: аллергическая кожная сыпь, крапивница, истончение волос.
    Сердечно-сосудистая система: тромбофлебит поверхностных и глубоких вен.
    Эндокринная система: снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения.

   
Противопоказания летромары

    Гиперчувствительность к активному веществу или компоненту препарата, передменопаузальный период, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелые заболевания печени, беременность, период лактации, детский возраст.

    Особенности применения

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, а также при выполнении других видов деятельности, требующих повышенного внимания, поскольку могут наблюдаться общая слабость и головокружение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не отмечено клинически значимого взаимодействия летрозола при одновременном применении с варфарином, циметидином, омепразолом, фуросемидом, барбитуратами, бензодиазепинами, нестероидными противовоспалительными препаратами, парацетамолом.

    Производитель. Открытое акционерное общество «Фармак».

источник: http://vapteke.com.ua






Вся информация, размещенная на сайте, является интеллектуальной собственностью. Использование материалов в любой форме, без письменного разрешения запрещено.