- Добрый день. В каком возрасте рекомендуется проходить маммографию?  Ответ...

- Здравствуйте. Скажите пожалуйста, какие факторы риска заболевания раком молочной железы? Ответ...

- Что лучше, маммография или УЗИ, для диагностики заболевания молочной железы. Какие преимущества и недостатки? Ответ...

Ралоксифен (Raloxifene): инструкция к применению, показания к назначению и побочные эффекты
Лекарственные препараты, ралоксифен, способ применения и дозы ралоксифена, показания к назначению ралоксифена, противопоказания ралоксифена, побочные действия ралоксифена

    Фармакология

    Фармакологическое действие - эстрогенное, ингибирующее костную резорбцию. Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на нерепродуктивные ткани, как антагонист - на репродуктивные. Избирательно атакует эстрогенчувствительные мембраны, участвует в регуляции экспрессии генов. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих половые гормоны, тироксин, кортикостероиды, с одновременным нарастанием их общего содержания в крови. Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде, повышает массу костной ткани, снижает потери кальция через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин ЛПВП, фибриноген сыворотки и увеличивает субфракцию ЛПВП-С_2.

    Быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность — около 60%. При «первом прохождении» через печень подвергается интенсивному конъюгированию с глюкуроновой кислотой (абсолютная биодоступность неизмененного препарата составляет только 2%). Концентрация в крови поддерживается за счет кишечно-печеночной рециркуляции. У пациентов с печеночной недостаточностью уровень препарата в крови в 2,5 раза выше и коррелирует с концентрацией билирубина. Т_1/2 в среднем 28 ч. Почечная недостаточность значительно удлиняет циркуляцию ралоксифена, у таких больных в течение 5 дней выводится (с мочой) только 6% дозы.

    Способ применения и дозы ралоксифена

    Внутрь, по 60 мг в день, длительно (можно сочетать с препаратами кальция).

    Показания к назначению ралоксифена

    Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии (профилактика).

    Противопоказания ралоксифена

    Гиперчувствительность, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, тромбоз глубоких вен, печеночная недостаточность, длительная иммобилизация, детородный возраст у женщин, беременность и кормление грудью.

    Побочные действия ралоксифена

    Тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, эмболия легочных вен и тромбоз вен сетчатки, вазодилатация в первые 6 мес лечения, приливы, болезненные спазмы икроножных мышц, периферические отеки.

    Особые указания
    Не рекомендуется применение у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

    Если на фоне применения ралоксифена возникают заболевания или состояния, ведущие к длительной иммобилизации, лечение необходимо прекратить. Возобновление терапии возможно только после восстановления двигательных функций. В период лечения следует дополнительно назначать препараты кальция.

    При развитии маточного кровотечения необходимо полное обследование. Не рекомендуется комбинированная терапия ралоксифеном и эстрогенами для системного применения из-за отсутствия клинических данных о безопасности их одновременного применения.

    На фоне применения ралоксифена незначительно увеличивается концентрация глобулинов, связывающих гормоны, в том числе глобулина, связывающего половые гормоны, тироксин-связывающего глобулина и глобулина, связывающего кортикостероиды (СBG), с одновременным повышением суммарной концентрации гормонов. Эти изменения не влияют на концентрацию свободных гормонов.Колестирамин существенно уменьшает всасывание и кишечно-печеночную циркуляцию ралоксифена, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. При одновременном применении с ампициллином снижается максимальная концентрация ралоксифена в плазме крови, однако, степень всасывания и скорость элиминации ралоксифена не меняются.

   
Применение в период беременности

    Неизвестно, выделяется ли ралоксифен с грудным молоком. Однако в экспериментальных исследованиях установлено, что ралоксифен может нарушать развитие ребенка; поэтому применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Снижает эффект производных кумарина. Колестирамин уменьшает биодоступность и блокирует кишечно-печеночную циркуляцию. Ампициллин понижает C_max.

 

Заболевания молочной железы
Злокачественные опухоли
Вся информация, размещенная на сайте, является интеллектуальной собственностью. Использование материалов в любой форме, без письменного разрешения запрещено.